Бисфосфонаты при остеопорозе: сомнительная польза и вред

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>
Содержание

Общие сведения об остеопорозе

При остеопорозе нарушается плотность костной ткани, уменьшается ее масса, нарушается структура, повышается риск переломов при минимальном воздействии (резкий поворот, кашель, падение с высоты своего роста и т. д.). Это происходит, потому что нарушается равновесие в работе остеокластов и остеобластов. Первые клетки отвечают за разрушение костной ткани, а вторые – за ее формирование. При повышении активности остеокластов развивается остеопороз.

Различают 2 вида патологии: первичная и вторичная. Первичный остеопороз возникает у женщин после 50 лет, пожилых людей, молодых пациентов вследствие врожденных патологий. А вторичная форма болезни развивается на фоне заболеваний печени, почек, малокровия, сахарного диабета, болезни Иценко-Кушинга (избыточное образование гормонов коры надпочечников) и т. д.

Остеопороз возникает из-за недостатка кальция, фосфора, гормонального дисбаланса, системных заболеваний. Вероятность болезни повышается после длительного приема глюкокортикоидов, диуретиков, некоторых психотропных средств и т. д.

Справка. Половые гормоны защищают кости от разрушения. Женщины старше 45 лет за год теряют 1% от общей массы костной ткани, а после 50 – от 2 до 5%. А у мужчин после 60 лет снижается концентрация тестостерона в 2 раза. Этот гормон тоже играет важную роль в реконструкции костей.

Характерные симптомы остеопороза:

  • плохая осанка, искривление костей скелета;
  • тянущая боль в костях;
  • патологические переломы;
  • снижение роста;
  • уменьшение расстояния между ребрами и костями таза.

У пациентов пожилого возраста часто возникает перелом шейки бедренной кости. После травмы появляется боль на пораженном участке, пациент не может наступить на ногу, конечность укорачивается, голень выворачивается наружу, слышится хруст на участке перелома.

Фармакологические свойства и механизм действия

В составе бисфосфонатов – активное вещество, 1 молекула которого содержит 2 фосфоната (фосфоросодержащих остатка), отсюда наименование группы препаратов. Их не сразу стали использовать в медицинских целях (поначалу ими смягчали жесткую воду).

  • усваиваются клетками, разрушающими костную структуру, – остеокластами;
  • сдерживают их функционирование;
  • участвуют в химических процессах, запускающих саморазрушение остеокластов.

Таким образом, бисфосфонаты восстанавливают нарушенный баланс:

  • активная деятельность остеокластов ограничена;
  • у клеток, восстанавливающих структуру (остеобластов), появляется время, чтобы выработать новую ткань и повысить плотность кости.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • вздутие, метеоризм, изжога;
  • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
  • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
  • желудочные кровотечения;
  • сужение пищевода;
  • кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция. За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

Принципы лечения, группы препаратов

  1. Простые (1 поколения).
  2. Аминобисфосфонаты (2 и 3 поколения).

В молекуле действующего химического вещества простых бисфосфонатов нет азотного остатка или группы, это влияет на механизм действия: при попадании в кость химическое вещество усваивается остеокластами (клетками, вызывающими деструкцию костей), в результате чего они погибают. Для выраженного положительного эффекта лекарства пьют каждый день на протяжении 3–5 лет.

Названия лекарственных средств Краткая характеристика

Этидронат (Дидронел)

Назначают при остеопорозе из-за онкологических заболеваний (в комплексе с кальцием, иначе может спровоцировать гипокальциемию)

Клодронат (Бонефос, Лорон, Синдронат, Клодрон)

Назначают при метастазах рака в кости, предотвращает разрушение структуры, в том числе и кристаллов кальция

Тилудронат (Скелид)

Назначают при размягчении костей, повышает их плотность, способствуя накоплению кальция и фосфора

Простые бисфосфонаты – препараты для мужчин, женщинам (из-за гормональнозависимого остеопороза при климаксе) назначают аминобисфосфонаты.

В молекуле химического вещества аминобисфосфонатов присутствует азотный остаток, это определяет несколько иной механизм действия, чем у простых препаратов: клетки костной ткани, которые разрушительно действуют на структуру (остеокласты), не усваивают аминобисфосфонаты, поэтому молекулы вещества получают определенную «свободу».

В результате их участия в цепочке химических превращений восстановление плотности костей ускоряется. Благодаря аминобисфосфонатам формируется правильная структура без деформаций и отклонений от нормы.

Они более результативны и не имеют такого количества побочных эффектов, как простые бисфосфонаты, принимать их нужно реже (1 раз в неделю, месяц или год).

Названия лекарств Краткая характеристика

Памидронат (Памитор, Памифос, Аредиа, Памиредин)

Препарат в инъекциях назначают пациентам, которые по каким-либо причинам не могут принимать таблетированные бисфосфонаты

Ибандронат (Бондронат, Бонвива)

Используют для лечения и профилактики заболевания в постменопаузе у женщин (иногда на фоне заместительного гормонального лечения)

Сдерживает активность остеокластов

Алендронат (Ровален, Фосамакс, Линдрон, Осталон)

Назначают при нарушениях метаболизма костной ткани, при любом виде остеопороза

Ризедронат (Актонель)

Применяют для устранения остеопороза, возникшего в результате использования глюкортикостероидов и для профилактики разрушения костей

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Рекласт)

Назначают для лечения быстропрогрессирующего заболевания.

Действует избирательно, обладает противоопухолевым эффектом

Поскольку все лекарства имеют вполне определенные показания и противопоказания, а также могут вызвать многочисленные побочные эффекты и направленный механизм действия, выбрать бисфосфонаты при остеопорозе может только врач. И обычно этот выбор зависит от степени, причин заболевания, сопутствующих патологий и сочетания других факторов.

Чтобы понять, чем лечить остеопороз, нужно выявить его причину, а также стадию. На ранних этапах нужно нормализовать минеральный обмен, исключить из жизни вредные привычки, принимать медикаменты для укрепления костной ткани. Если пациент будет соблюдать рекомендации врача, то ему удастся остановить разрушение костей и снизить вероятность переломов.

Справка. При снижении массы костей на 30% и более полностью восстановить состояние здоровья не удастся. Комплексное лечение замедлит прогрессирование болезни и поможет избавиться от характерных симптомов или уменьшить их выраженность.

Чтобы остановить развитие вторичного остеопороза, нужно начать терапию заболевания, которое его спровоцировало.

Медикаментозное лечение помогает нормализовать обмен веществ в костях и повысить активность остеобластов, которые отвечают за создание новых костных клеток.

Препараты для лечения остеопороза разделяют на следующие группы:

  • Бисфосфонаты (дифосфонаты).
  • Препараты на основе солей кальция.
  • Лекарства, содержащие витамин D.
  • Кальцитонины.
  • Гормональные средства.
  • Препараты на основе фтора.
  • Лекарства, содержащие стронций.
  • Анаболики.
  • Медикаменты с обезболивающим и противовоспалительным действием.

Названия лекарственных препаратов, которые будут использоваться для лечения остеопороза оглашает врач для каждого пациента индивидуально.

Названия и формы выпуска

Костная ткань содержит три типа клеток: остеоциты, остеобласты и остеокласты. Клетки-остеокласты осуществляют резорбцию (разрушение) старых или отмерших клеток. Остеобласты являются молодыми клетками ткани кости, синтезирующие межклеточное вещество. Постепенно межклеточное вещество полностью «замуровывает» остеобласты и они становятся остеоцитами.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.

Бисфосфонаты при остеопорозе: сомнительная польза и вред

Группа медицинских препаратов получила такое название благодаря тому, что в их молекулярной формуле содержатся два фосфоната – органические соединения, которые насыщены фосфором.

Молекулы фосфонатов связываются с ионами кальция и как «проводники» несут их в костные ткани, накапливаясь в них.

Таким образом, бифосфонаты препятствуют повышению уровня кальция в крови и способствуют его накоплению в костях позвоночника и другой костной ткани, подверженной патологическому процессу.

Еще одним клиническим эффектом этой группы препаратов является подавление процессов резорбции кости остеокластами. Препараты могут влиять непосредственно на остеокласты, подавляя их рост и действие, или опосредованно – связываться с гидроксиапатитом.

Несмотря на положительное воздействие на кости, эта группа препаратов имеет и отрицательное влияние на организм. Список побочных действий препаратов представлен следующими:

  • токсическое поражение почек, так как препараты выводятся через мочеиспускательную систему;
  • редко приводят к проблемам со зрением;
  • возможны приступы тахикардии, аритмии;
  • раздражают слизистую ЖКТ, при длительном использовании нередко вызывают тошноту, рвоту, понос, запор;
  • наблюдается потеря аппетита, привкус кислоты во рту;
  • аллергические реакции в виде сыпи, покраснение кожных покровов, зуд.

Все лекарства данной группы делятся на два вида:

  • простые (не содержащие азот);
  • аминобисфосфонаты (содержащие азот).

Беззотистые

Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

  1. «Этидронат». Препарат, нашедший свое применение при остеопорозе костей, сопровождающий онкологические заболевания. Также широко применяется при болезни Педжета (вариант онкологии молочной железы). Лекарство назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция.
  2. «Клодронат». Препятствует остеолизу и способствует снижению уровня кальция в крови. Также применяется для предотвращения метастазирования в кости первичного рака груди у женщин. Обращаем внимание, что данный препарат нельзя запивать любыми жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (минеральная вода, молоко).
  3. «Тилудронат». Способствует укреплению и минерализации костей за счет накопления фосфора и кальция в костях. Препарат противопоказан детям. Назначается при низкой минерализации костей, болезни Педжета.

Азотсодержащие

Среди данной группы наиболее известны следующие препараты:

  1. «Алендронат натрия». Является негормональным средством, препятствующим резорбции костной ткани, а также активизирует рост остеобластов, нормализует обмен веществ в кости. Рекомендован при остеопорозе у женщин в постклимактерическом периоде, при патологической хрупкости костей, для предотвращения метастазирования в костную ткань, а также при гиперкальциемии.
  2. «Золедронат». Препарат обладает избирательной активностью в отношении костной ткани, так как имеет схожее строение. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на обмен минералов в кости. Назначается при прогрессирующем остеопорозе.
  3. «Ибандронат». Также снижает активность остеокластов. Применяется для лечения и профилактики остеопороза костей, в постменопаузе у женщин, при метастазировании опухоли в костную ткань и связанную с этим гиперкальциемию.

Противопоказания

Принимать бисфосфонаты разрешается только по рекомендации врача. Группа данных препаратов способна привести к весьма неприятным последствиям и имеет довольно серьезные побочные действия, поэтому применять эти лекарства в качестве терапии и профилактики самостоятельно категорически запрещено.

Препараты противопоказаны:

  • при беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • при нарушении функций мочевыделительной системы;
  • при аллергических реакциях на препараты;
  • при индивидуальной непереносимости.

Есть вопросы и нужны ответы? Задать вопрос специалисту

В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:

  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.

Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:

  • тилудронат;
  • этидронат;
  • клодронат.

Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:

  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.
  • тилудронат;
  • этидронат;
  • клодронат.
  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Гомеопатические средства и БАДы

Для лечения остеопороза у женщин в постклимактерический период применяются гормональные препараты. Это обусловлено тем, что снижается концентрация эстрогена, который защищает костную ткань от разрушения, подавляя ее резорбцию. В период менопаузы количество эстрогенов уменьшается, как следствие, снижается масса костей.

При остеопорозе применяют следующие гормональные препараты: Фемостон, Дивина, Анжелик. Действующим веществом этих лекарств является эстрадиол (женский половой гормон).

Гормональные средства обладают выраженным костнопротективным действием, угнетают активность остеокластов. Их назначают при раннем климаксе, который сопровождается снижением плотности ткани. Пациентки старшего возраста могут принимать такие медикаменты только в том случае, если риск сердечно-сосудистых патологий и рака груди минимальный.

Бисфосфонаты при остеопорозе: сомнительная польза и вред

Справка. При назначении лекарственных препаратов врач учитывает индивидуальные особенности организма женщины. Например, после удаления матки пациентка может принимать препараты на основе эстрогенов или эстраген-гестагеновые лекарства.

Прогестагены снижают вероятность гиперплазии эндометрия (избыточное разрастание слизистой матки). Считается, что некоторые медикаменты из этой группы (Норэтистерон, Левоноргестрел) активируют действие эстрогенов.

Эвиста

Гормональные средства имеют много противопоказаний, а в некоторых случаях могут спровоцировать онкологические заболевания. По этой причине медики назначают медикаменты селективного (избирательное) действия – модуляторы рецепторов эстрогена. Одно из наиболее эффективных средств из этой группы – Эвиста. Оно блокирует рецепторы в половых органах и активирует нервные окончания костной ткани, как следствие, замедляется разрушение костей.

Справка. Гормонозаместительная терапия эффективна на ранних этапах остеопороза, когда костная масса снижается не более чем на 4%.

Дополнить комплексную терапию постклимактерического остеопороза можно анаболическими стероидами, которые повышают плотность костей и снижают риск переломов. Для этой цели могут использовать Метиландростендиол, Силаболин. Однако следует помнить, что анаболики могут вызывать побочные реакции (чрезмерное оволосение, изменение голоса). По этой причине их не рекомендуется применять молодым женщинам.

Дополнить основное лечение можно гомеопатическими препаратами, которые содержат более 5 компонентов. Как утверждают производители, эти средства улучшают обменные процессы в костях, повышают их массу. Однако исследования, которые подтверждают их безопасность и эффективность, не проводились в полном объеме.

Гомеопатические средства при остеопорозе:

  • Силицея Д3 на основе кремниевой кислоты.
  • Симфитум из окопника лекарственного.
  • Abrotanum D1 на основе лечебной полыни.
  • Остеобиос содержит растительные компоненты.
  • Рост норма и т. д.

Эти препараты принимают в разведениях, дозировку определяет врач.

Дополнить лечение можно БАДами:

  • Дикий ямс на основе растений семейства диоскорейных.
  • Остео Плюс содержит витамины, минералы, растительные ингредиенты.
  • Спирулина на основе одноименной водоросли богата на белки и витамины.
  • Остеопорин содержит кальций из морских ракушек.

Перед применением этих препаратов следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Области применения

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Форстео для повышения костной плотности

По мнению многих медиков, Форстео – это самое эффективное лекарство при тяжелом остеопорозе. Этот медикамент, полученный методом генной инженерии, повышает плотность костной ткани позвоночника и проксимальной части бедренной кости. После прохождения курса лечения вероятность патологических переломов снижается.

Основное действующее вещество Форстео – терипаратид (аминокислотная составляющая паратиреоидного гормона). Это соединение регулирует фосфорно-кальциевый обмен в костной ткани и почках.

Форстео хорошо помогает при остеопорозе, который сопровождается переломом позвонка, шейки бедра или множественными травмами периферических костей. Также его используют, если отсутствует положительная динамика после длительного медикаментозного лечения или у пациента есть противопоказания к бисфосфонатам.

Важно. Принимать Форстео можно определенный период (18 – 24 месяца) единожды. То есть после прохождения курса больше препарат не используют, после этого назначаются бисфосфонаты.

После лечения Форстео у женщин увеличивается масса костей в постклимактерический период.

Мужчинам этот медикамент часто назначают при остеопорозе на фоне гипогонадизма (недостаток андрогенов).

Выпускается лекарство в форме раствора для подкожных уколов, вводят с помощью ручки-шприца. Лекарство применяют 1 раз за сутки, потом иглу выбрасывают, а шприц прячут в холодильник.

Рекомендации по правильному применению

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Медикаменты на основе стронция

Еще один эффективный препарат генной инженерии против остеопороза – это Деносумаб. Он угнетает активацию, образование и продолжительность жизни остеокластов, как следствие, уменьшается резорбция костей и увеличивается их масса.

Терапия Деносумабом показана мужчинам с диагнозом рак простаты, у которых наблюдается снижение плотности костной ткани. Также лекарство назначают женщинам в постклимактерический период и во время лечения рака груди ингибиторами ароматазы (препараты, замедляющие или останавливающие рост опухоли за счет снижения уровня эстрогенов).

Справка. После лечения с применением Деносумаба уменьшается риск перелома позвонков на 70%, шейки бедренной кости – на 40% и других костей – на 20%. Однако препарат запрещено применять при недостатке кальция, беременности и кормлении грудью.

Для лечения остеопороза могут использоваться медикаменты на основе деносумаба: Пролиа и Эксджива. Эти лекарства выпускают в виде растворов для подкожных инъекций.

Лекарства на основе стронция ранелата стимулируют образование остеобластов, коллагена в костях, угнетают функции остеокластов, замедляют разрушение тканей. После прохождения курса улучшается структура костной ткани, увеличивается ее масса, повышается прочность. Это вещество воздействует на хрящевую ткань, стимулируя образование хондроцитов. Благодаря действию этого компонента препараты на его основе применяют не только при остеопорозе, но и при остеоартрозе.

Эффективные препараты, содержащие стронция ранелат:

  • Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии. Рекомендуется принимать по 1 пакетику за день.
  • Стромос в виде гранул, из которых готовят раствор, принимают по 1 саше за сутки.

Лекарственные средства рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Фармакологические свойства и механизм действия

  • аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
  • низкий уровень кальция в крови;
  • тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

  • изжога;
  • частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
  • эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
  • тошнота;
  • мышечные, суставные, абдоминальные боли;
  • боль в голове, глазах, при глотании;
  • чрезмерная утомляемость;
  • гипертония;
  • кожные высыпания;
  • ухудшение остроты зрения;
  • ангионевротический отек;
  • поражение слизистой ротоглотки.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.
  1. При беременности.
  2. При лактации.
  3. При наличии аллергии на активное вещество.
  4. Детям (для каждого медикамента возрастные ограничения указаны индивидуально).

Некоторые препараты (Золендронат) не назначают пациентам с гиперкальциемией.

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Лекарства с кальцием и витамином D

Препараты на основе кальция и витамина D регулируют и оптимизируют костный метаболизм. При остеопорозе их рекомендуется комбинировать, в противном случае они не дадут желаемого эффекта. Витамин Д играет важную роль при усвоении кальция, при недостатке первого уменьшается уровень второго.

Список препаратов с кальцием и витамином D:

  • Кальцемин содержит 250 мг кальция, 500 МЕ витамина Д. Таблетки принимают по 1 шт. дважды за сутки.
  • Кальцемин Адванс вмещает 500 мг Ca и 200 МЕ элемента Д.
  • Кальций Д3 Никомед (Са – 500 мг, D – 400 МЕ) в форме жевательных таблеток принимают по 1 шт. дважды или трижды.

Эти препараты чаще всего применяют при старческом и стероидном остеопорозе. Также с их использованием проводится профилактика заболевания. Их рекомендуется комбинировать с дифосфонатами, лекарствами на основе эстрадиола и фтора.

Внимание. Чтобы облегчить усвоение кальция, рекомендуется пополнить рацион белковыми продуктами. Пациентам после 60 лет следует употреблять порцию белковой пищи на завтрак.

Существуют также комплексные препараты, которые насыщают кости не только кальцием, витамином Д, но и другими важными элементами. К таким относят Кальцемин Адванс и Остеогенон. Они активируют остеобласты и угнетают остеокласты.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Препараты с кальцитонином

С помощью лекарственных средств на основе кальцитонина (гормон щитовидной железы) снижается скорость разрушения костей, ослабляется боль. Именно поэтому медикаменты назначают при остеопорозе, который сопровождается болевым синдромом.

Лечебная гимнастикаМожно ли вылечить остеопороз
  • Миакальцик на основе кальцитонина лосося уменьшает выход кальция из костей, подавляет активность остеокластов.
  • Кальцитрин содержит кальцитонин из щитовидки свиней, препятствует резорбции костей, стимулирует процессы отложения кальция и фосфатов в ткани.
  • Сибалькин содержит кальцитонин человека, угнетает действие остеокластов.
  • Елкатонини на основе синтетического кальцитонина угря подавляет процесс декальцинации костей.
  • Вепрена с кальцитонином лосося регулирует кальциево-фосфорный обмен.

Препараты применяются интраназально, перорально, внутримышечно. При использовании лекарства в форме назального спрея снижается риск побочных реакций.

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты назначаются пациентам со сниженным индексом Т до -25 и ниже.

Помимо этого, их назначают лицам с:

  • переломом шейки бедра, нескольких позвонков, которые выявлены клиническим или морфологическим путём;
  • типичными для остеопороза переломами. Очень часто они возникают у людей со сниженной костной массой, при -1;
  • уменьшенным Т-индексов до 2,5 и ниже при условии вторичного ОП;
  • остеопенией, которые входят в группу риска. Такими пациентами являются лежачие больные, лица, находящиеся на гормональном лечении.

Теперь, когда мы изучили вопрос о том, что такое бисфосфонаты, стоит разобраться с тем, какие они бывают.

Это препараты, используемые при тяжёлых прогрессирующих формах остеопороза. А ещё они обладают противоопухолевым воздействием, оказывают небольшое воздействие на костную ткань. По своему составу такие медикаменты очень похожи с костной решёткой.

Данные препараты, которые содержат ибандронат, обычно назначают женщинам в период менопаузы. Такая терапия бисфисфонатами избавляет от постменопаузального остеопороза, снижает риск появления у них обычного остеопороза, патологических переломов.

А ещё они помогают избавиться от метастазов, т. к. в их состав входит бондронат.

Обычно в терапию, используемую при постменопаузальном остеопорозе, включают следующие бисфосфонаты, которые помогают избавиться именно от постменопаузального остеопороза. Пациенткам назначают:

  • «Ибандронат».
  • «Бонвива».
  • «Бондронат».

Это препараты, которые содержат алендроновую кислоту. Они помогают восстановить костную ткань, нормализуют обменные процессы в организме. Назначаются медикаменты пациентам мужского и женского пола. В основном они помогают избавиться от сенильного остеопороза, болезни Педжета, злокачественной гиперкальциемии.

К таким бисфосфонатам, используемые во время лечения остеопороза, относятся лекарства, которые имеют следующие названия:

  • «Теванат».
  • «Стронгос».
  • «Аленталь».
  • «Фосамакс».
  • «Осталон».
  • «Этиндронат».

А ещё часто пациенту назначают препараты, содержащие клодроновую кислоту. Это «Клодрон», «Бонефос».

Лекарства, содержащие клондронат, снижают риск появления у человека переломов и снимают болевые ощущения.

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

  • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
  • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
  • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
  • остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

Показания

Бисфосфонаты при остеопорозе – это очень серьёзные препараты.

Помимо, остеопороза их назначают при:

  • остеопении;
  • болезни Педжета;
  • частых переломах;
  • возникновении метастазов в костной ткани. Причём такие медикаменты назначают и во время лечения, и во время профилактики;
  • поражении костей злокачественным новообразованием;
  • лечении рака;
  • гипогонадизме, который чаще всего поражает представительниц слабого пола.

Такой медицинский препарат как бисфосфонаты входит в комплексную терапию при лечении не только остеопороза, но и других тяжёлых заболеваний. Они ускоряют процесс выздоровления пациента в несколько раз.

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Препараты

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

  • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
  • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

Бисфосфонаты применяют в целях профилактики и лечения остеопорозов различного происхождения и патологических изменений костей, связанных с хрупкостью, опасностью переломов или угрозой деформации скелета (болезнь Педжета, метаболические заболевания).

Медикаменты способствуют регенерации костной ткани при остеопорозе, который появился в результате:

  • возрастных изменений;
  • климакса;
  • проблем с метаболизмом (гиповитаминоза, сахарного диабета, болезни Кушинга, гиперпаратиреоза, тиреотоксикоза);
  • аутоиммунных нарушений (системной красной волчанки, ревматоидного артрита);
  • злокачественных заболеваний (миеломы, лимфомы, лейкоза);
  • хронических патологий (почечной недостаточности, нарушений всасывания органов ЖКТ);
  • приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов, цитостатиков, цитотоксинов, лития, антикоагулянтов, тиреоидных гормональных средств, антацидных лекарств и тетрациклинов);
  • по некоторым другим причинам (курение, диета, скудная кальцием).
  1. Онкобольным с травмами челюсти и зубными инфекциями (могут вызвать редкое осложнение – остеонекроз или омертвение участка челюсти).
  2. Пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам.
  3. Беременным или кормящим матерям.
  4. Маленьким детям.

С осторожностью препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью.

В течение всего курса лечения дополнительно применяют кальций и витамин Д (кратность и дозировку рассчитывает врач, стандартная – 1–1,5 г кальция, 400 ЕД витамина Д).

  • попадая в ЖКТ, они связывают действующее вещество;
  • препятствуют всасыванию лекарства и полностью нейтрализуют лечебный эффект.

Поэтому таблетки пьют за 2 часа до и через 2 часа после приема пищи (сыр, творог, говяжья печень) и лекарств с кальцием и железом.

Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:

  • женщин в постменопаузе (от последней менструации прошел год и более), мужчин в возрасте более 50 лет при условии, что исключен вторичный процесс;
  • пациентов с обнаруженным переломом бедра или позвонков;
  • больных, если у них индекс Т находится между -1 и -2,5, но есть признаки типичных переломов в прошлом или высокий риск их появления (например, постельный режим или прием гормонов).

Мнение эксперта

Алена Арико

Эксперт в области эндокринологии

Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.

  • Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

бисфосфонаты

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Лучевая терапия

Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.

Постменопаузальный

Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.

Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.

Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза

Остеопороз у мужчин

Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.

Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.

Глюкокортикоидный

Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.

Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.

Облучение помогает справиться с болями в костях и предотвратить патологические переломы. Лечение проводят в одном из двух режимов:

  • Можно провести 1–2 процедуры, во время которых на кость дают большие дозы излучения. Это удобно для пациента, так как сокращается количество поездок в клинику.
  • Другая схема предусматривает проведение 5–10 сеансов меньшими дозами. При этом суммарная доза получится несколько больше, чем в первом случае, у таких пациентов реже рецидивируют боли и возникает необходимость в повторном лечении.

Эти препараты считают «золотым» стандартом при остеопорозе. В настоящее время это одни из самых действенных лекарств, способных уменьшить риск переломов и деформации костей на 50%.

Но абсолютно безопасными бисфосфонаты назвать нельзя, впрочем, как и любое лекарственное средство. После их применения нередко появляются побочные эффекты и осложнения, до сих пор нет клинически подтвержденных данных о безопасной продолжительности сроков лечения (специалисты разных стран называют период от 3 до 10 лет).

Препараты при остеопорозе у детей

Для лечения маленьких пациентов не рекомендуется применять гормональные средства или бисфосфонаты. Обычно для этой цели используют более безопасные препараты:

  • Компливит Кальций Д3 в форме порошка с ароматом апельсина используют для приготовления раствора. В состав входят кальций и витамин D.
  • Мульти-Табс Беби подходит для лечения новорожденных. Порошок содержит витамин А, Д, С.
  • Мульти-Табс Кальций плюс назначается пациентам 2 – 7 лет. Таблетки содержат большое количество витаминов, минералов, в том числе кальция карбонат и витамин D.

Нурофен для детей применяют при появлении боли. Ректальные суппозитории на основе ибупрофена можно применять даже для новорожденных.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Бисфосфонаты при остеопорозе: сомнительная польза и вред

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

  1. Принимают натощак утром, минимум за полчаса до завтрака (это помогает улучшить всасываемость активного вещества в ЖКТ).
  2. Запивают только водой (некоторые препараты – большим объемом жидкости, до 400 мл).
  3. Не рекомендуют лежать около часа после приема (таким способом предупреждают раздражение органов пищеварения).

Дозировку и кратность приема определяет лечащий врач, лечиться бисфосфонатами можно от 3 до 10 лет.

Отзывы

Если пациенты, которые столкнулись с остеопорозом, регулярно проводят комплексное лечение, то качество их жизни повышается. Многие из них соблюдают диету, регулярно проводят лечебную физкультуру, чтобы улучшить свое состояние. И только при отсутствии грамотной терапии больной может стать инвалидом.

Регина, 38 лет: «У меня часто случались переломы, были проблемы с зубами. Когда я посетила врача, он выявил остеопороз. Мне назначили бисфосфонаты, препараты кальция, но лечение не давало результата. Потом врач решил назначить мне Пролиа. После первых двух уколов у меня появилась сыпь на коже, ломота в костях. Однако после третьей инъекции эти симптомы исчезли, и мое состояние начало улучшаться».

Виктория, 52 года: «У меня проблемы с костями начались после длительного лечения гормональными препаратами. После денситометрии врачи выявили остеопороз. Мне назначили Бонвиву, которую я принимала около года. После окончания курса лечения была проведена повторная диагностика, которая показала, что плотность костей повысилась.

Ирины 48 лет: «Я боролась с остеопорозом отличным препаратом под названием Форстео. Делала уколы на протяжении 3 месяцев. Одновременно принимала Кальцемин адванс и капли витамина Д. Денситометрия показала, что плотность костной ткани повысилась почти в 2 раза».

Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что

— эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Бисфосфонаты при остеопорозе: сомнительная польза и вред

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные — эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Что нужно учесть до назначения лекарства

Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:

  • снижение скорости фильтрации в почках ниже 35 мл в минуту;
  • индивидуальная непереносимость;
  • язвенная болезнь (можно применять внутривенные формы);
  • недостаток кальция и витамина Д в крови (до восстановления нормальных показателей) – препараты с их содержанием назначают минимум за 2 недели до бисфосфонатов;
  • беременность (обязателен тест до применения и контрацепция в период терапии);
  • острые воспаления в области ротовой полости или челюсти.

Острые воспаления в области челюсти

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это не приговор, главное вовремя начать лечение и соблюдать рекомендации лечащего врача. Основу терапии составляют бисфосфонаты, которые обычно дополняют препаратами кальция, витамина Д, стронция. К наиболее эффективным средствам при остеопорозе относят Форстео и Деносумаб. При постклимактерическом остеопорозе показаны гормональные средства.

Однако следует помнить, что все медикаменты имеют противопоказания, поэтому применять их можно только по медицинским показаниям. Дополнить основную терапию можно гомеопатическими средствами и БАДами. Чтобы повысить эффективность лечения, больной должен корректировать рацион питания и вести умеренно активный образ жизни.

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений. Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%. Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Описание препаратов

Механизм действия

Бисфосфонаты — обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов — это механизм ингибирования остеобластов. Последние — это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания — кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

  • Амино-бисфосфонаты, которые содержат азот в структуре.
  • Простые бисфосфонаты, в которых нет азота.

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Амино-бисфосфонаты действуют более обширно. Их часто используют для лечения женского остеопороза. Как правило, курс приема их достаточно длительный — 2-5 лет при переломах, а эффект может сохраняться в течение десяти лет, причем без потери препарата из костной ткани.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

Особенности лечения

Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.

Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).

Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.

Процедура проведения денситометрии костей

Совместимость с другими лекарствами

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

С осторожностью или совсем не совмещают бисфосфонаты с такими средствами:

  • с нестероидными противовоспалительными медикаментами (увеличивается вероятность развития осложнений со стороны ЖКТ);
  • с аминогликозидами (увеличивается нагрузка на почки);
  • с петлевыми диуретиками (чтобы не нарушать баланс электролитов – кальция и магния).

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке

Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.

Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната. Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.

Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.

Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.

При применении алендроната рекомендуется:

  • запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
  • не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
  • выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
  • после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.

Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.

Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.

Список препаратов

 Название Описание Способ применения Цена
Из простых бисфосфонатов могут назначаться следующие:
Тирудронат (Скелид) Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии. Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться. 400-800 рублей
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон) Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет. Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты. 400-500 рублей
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос) Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах. Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. 1150-1500 рублей
 
Из более продвинутых аминобисфосфонатов часто назначаются следующие:
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта) Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий. Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю. Около 500 рублей
Ибандронат (Бонвива, Бондронат) Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани. Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях. От 1000 до 4500 рублей
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь) Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета. 300-1000 рублей
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос) Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток. 800-2500 рублей

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Условно бисфосфонаты для лечения остеопороза (ОП) делятся медиками на 2 основные группы.

Это лекарства, которые:

  • содержат азот. Лекарства, содержащие азот, называются препаратами второго и третьего поколения. Это современные и очень эффективные препараты. Они намного лучше простых бисфосфонатов;
  • не содержат в своём составе азот. Обычно такие лекарства называются простыми бисфосфонатами. К примеру, таким препаратом является «Тилудронат».

Возможные осложнения

  • раздражение, эрозии и воспаление слизистой органов пищеварения;
  • недостаток кальция;
  • тревожность, проблемы со сном;
  • переломы шейки бедра;
  • повышение или перепады температуры, мышечная боль, слабость после приема бисфосфонатов;
  • диарею, тошноту, запор, боль и нарушение глотательного рефлекса;
  • реакции индивидуальной чувствительности к действующему веществу (сыпь, краснота, конъюнктивит, отек Квинке);
  • остеонекроз (отмирание участка кости);
  • негативное влияние на почки;
  • развитие аритмии (фибрилляция) и гипертонии (повышение давления).

Причиной появления осложнений может быть чрезмерная доза препарата.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: терапия постменопаузальной патологии, названия препаратов

Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.

К возможным последствиям относятся:

  • поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
  • ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
  • фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
  • гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.

Реже встречаются такие побочные реакции:

  • снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
  • головная боль;
  • уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
  • головокружение;
  • дрожание рук;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • снижение остроты зрения;
  • боль в животе, тошнота;
  • сухость во рту, стоматит;
  • отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
  • одышка, кашель;
  • высыпания на коже, зуд, потливость;
  • изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
  • замедление сердечных сокращений;
  • ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
  • общая слабость;
  • появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.

Заключение

Бисфосфонаты — неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

  • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
  • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
  • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

Вертебролог, Ортопед

Проводит лечение и диагностику дегенеративно-дистрофических и инфекционных заболеваний позвоночника таких как: остеохондроз, грыжи, протрузии, остеомиелит.

Другие авторы

бисфосфонаты – это серьёзные медикаменты, назначить которые может только врач. Пациенту не стоит пытаться лечиться ими самостоятельно. Это может привести к обострению признаков, ухудшению здоровья пациента. А в некоторых случаях их приём может привести даже к смерти пациента.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector